Liraglutid Injection (recombinant Route), Diabetes Bulk and Pen 3ml:18mg CAS št.: 204656-20-2

OPIS

LIRGLUTIDE vsebuje liraglutid, analog človeškega GLP-1, in deluje kot agonist receptorjev GLP-1. Peptidni prekurzor liraglutida, proizveden s postopkom, ki vključuje izražanje rekombinantne DNA vSaccharomyces cerevisiae, je bil zasnovan tako, da je 97-odstotno homologen naravnemu človeškemu GLP-1 z zamenjavo arginina za lizin na položaju 34. Liraglutid je izdelan z vezavo C-16 maščobne kisline (palmitinske kisline) z distančnikom glutaminske kisline na preostalem lizinskem ostanku na položaju 26 peptidnega prekurzorja. Molekulska formula liraglutida je C172H265N43O51 in molekulska masa je 3751,2 Daltona. Strukturna formula (slika 1) je:

LIRAGLUTIDE injekcija je sterilna, vodna, bistra, brezbarvna ali skoraj brezbarvna raztopina za subkutano uporabo. Vsak 1 ml raztopine LIRAGLUTIDE vsebuje 6 mg liraglutida in naslednje neaktivne sestavine: dinatrijev fosfat dihidrat, 1,42 mg; propilenglikol, 14 mg; fenol, 5,5 mg; in vodo za injekcije. LIRAGLUTIDE ima pH približno 8,15, za prilagoditev pH lahko dodate klorovodikovo kislino ali natrijev hidroksid. Vsak napolnjen injekcijski peresnik vsebuje 3 ml raztopine LIRAGLUTIDE, kar ustreza 18 mg liraglutida (prosta baza, brezvodni).

Mehanizem delovanja

Liraglutid je agonist receptorjev aciliranega človeškega glukagonu podobnega peptida-1 (GLP-1) s 97-odstotno homologijo aminokislinskega zaporedja z endogenim človeškim GLP-1(7-37). GLP-1(7-37) predstavlja<20% of total circulating endogenous GLP-1. Like GLP-1(7-37), liraglutide activates the GLP-1 receptor, a membrane-bound cell-surface receptor coupled to adenylyl cyclase by the stimulatory G-protein, Gs, in pancreatic beta cells. Liraglutide increases intracellular cyclic AMP (cAMP) leading to insulin release in the presence of elevated glucose concentrations. This insulin secretion subsides as blood glucose concentrations decrease and approach euglycemia. Liraglutide also decreases glucagon secretion in a glucose-dependent manner. The mechanism of blood glucose lowering also involves a delay in gastric emptying. GLP-1(7-37) has a half-life of 1.5-2 minutes due to degradation by the ubiquitous endogenous enzymes, dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and neutral endopeptidases (NEP). Unlike native GLP-1, liraglutide is stable against metabolic degradation by both peptidases and has a plasma half-life of 13 hours after subcutaneous administration. The pharmacokinetic profile of liraglutide, which makes it suitable for once daily administration, is a result of self-association that delays absorption, plasma protein binding and stability against metabolic degradation by DPP-IV and NEP.

Farmakodinamika

Farmakodinamični profil zdravila LIRAGLUTIDE je skladen z njegovim farmakokinetičnim profilom, opaženim po enkratnem subkutanem dajanju, saj je zdravilo LIRAGLUTIDE ves dan zniževalo glukozo na tešče, pred obrokom in po obroku.

Glukoza na tešče in po obroku je bila izmerjena pred in do 5 ur po standardiziranem obroku po zdravljenju v stanju dinamičnega ravnovesja z 0.6, 1,2 in 1,8 mg LIRAGLUTIDE ali placebom. V primerjavi s placebom je bila postprandialna vrednost glukoze v plazmi AUC0-300min za 35 odstotkov nižja po LIRAGLUTIDE 1,2 mg in za 38 odstotkov nižja po LIRAGLUTIDE 1,8 mg. Od glukoze odvisno izločanje insulina

Učinek enkratnega odmerka 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) LIRAGLUTIDE na stopnje izločanja insulina (ISR) so raziskali pri 10 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 med stopnjevano infuzijo glukoze. Pri teh bolnikih je bil odziv ISR v povprečju povečan na način, odvisen od glukoze (slika 2).

Izločanje glukagona

LIRAGLUTIDE je znižal glukozo v krvi tako, da je spodbudil izločanje insulina in zmanjšal izločanje glukagona. Enkratni odmerek zdravila LIRAGLUTIDE 7,5 mcg/kg (~ 0,7 mg) ni poslabšal odziva glukagona na nizke koncentracije glukoze.

Praznjenje želodca

LIRAGLUTID povzroči zakasnitev praznjenja želodca in s tem zmanjša hitrost postprandialne glukoze

pojavi v obtoku.

Elektrofiziologija srca (QTc)

Učinek zdravila LIRAGLUTIDE na repolarizacijo srca je bil preizkušen v študiji QTc. LIRAGLUTIDE v stanju dinamičnega ravnovesja

koncentracije z dnevnimi odmerki do 1,8 mg niso povzročile podaljšanja intervala QTc.

ime:Liraglutid

Liraglutid je zdravilo na recept, ki se uporablja za zdravljenje simptomov sladkorne bolezni tipa 2. Liraglutid se lahko uporablja samostojno ali z drugimi zdravili.

Odmerjanje:Injekcija

Specifikacija:3 ml: 18 mg

Indikacije

Liraglutid je indiciran: kot dodatek k dieti in telesni vadbi za izboljšanje urejenosti glikemije pri bolnikih, starih 10 let in več, s sladkorno boleznijo tipa 2,

Liraglutid za zmanjšanje tveganja večjih neželenih srčno-žilnih dogodkov (srčno-žilna smrt, miokardni infarkt brez smrtnega izida ali možganska kap brez smrtnega izida) pri odraslih s sladkorno boleznijo tipa 2 in ugotovljeno srčno-žilno boleznijo.

Podjetništvo

1993

31. decembra je bilo Hangzhou Jiuyuan Gene Engineering Co., Ltd. registrirano in ustanovljeno v Hangzhou High-tech Development Zone.

Letnik 2003

18. septembra je zdravilo za pospeševanje trombocitov Jijufen (rekombinantni humani interlevkin-11 za injiciranje) pridobilo nov certifikat za zdravilo in dovoljenje za proizvodnjo.

Letnik 2008

Podjetje je bilo leta 2008 imenovano za prvo skupino nacionalnih visokotehnoloških podjetij.

19. decembra je bil uradno odobren za proizvodnjo peti nov izdelek Giotin (palonosetron hidroklorid v razsutem stanju in injekcija).

Letnik 2010

Novi izdelek podjetja, rekombinantni človeški BMP-2 material za popravilo kosti (Bone Youdao), je bil uradno dan v proizvodnjo in prodajo.

2020 leto

Center za raziskave in razvoj podjetja se je kot celota naselil v farmacevtskem mestu Hangzhou.

Prodaja podjetja je presegla milijardo juanov.

Čast

Nacionalno visokotehnološko podjetje

Ključno visokotehnološko podjetje nacionalnega načrta Torch

National Intellectual Property Advantage Enterprise

Pokrajinski center za raziskave in razvoj visoke tehnologije

Podjetniški tehnološki center province Zhejiang

Znana blagovna znamka province Zhejiang

Zhejiang Jiuyuan Gene Biopharmaceutical Research Institute

pogosta vprašanja

V: Ali ste trgovsko podjetje ali proizvajalec?

O: Smo profesionalni proizvajalec, specializiran za raziskave, razvoj, proizvodnjo in trženje farmacevtskih izdelkov, ki temeljijo na genskem inženirstvu in biokemični tehnologiji od leta 1993.

Z našimi izdelki neposredno trgujemo s strankami.

V: Ali nudite vzorec? Je zastonj?

O: Če je vzorec nizke vrednosti, bomo brezplačni vzorec zagotovili s prevzemom tovora. Toda za nekatere vzorce visoke vrednosti moramo zbrati dajatev za vzorec.

V: Kakšen je vaš plačilni rok?

O: 30 odstotkov predplačila pred proizvodnjo in 70 odstotkov preostalega plačila pred pošiljanjem.

V: Kateri certifikat imate?

A: GMP, EUGMP in ISO14001.

V: Ali imate storitev testiranja in revizije?

O: Da, lahko vam pomagamo pridobiti določeno poročilo o preskusu za izdelek in določeno poročilo o reviziji tovarne.

Priljubljena oznake: injekcija liraglutida (rekombinantna pot), masa za sladkorno bolezen in injekcijski peresnik 3 ml:18 mg št. cas.: 204656-20-2, Kitajska injekcija liraglutida (rekombinantna pot), masa za sladkorno bolezen in injekcijski peresnik 3 ml:18 mg št. cas.: 204656-20-2 proizvajalci, dobavitelji, tovarna